Teneligliptin gidrobromid gidrati

Bu birikma odatda oqdan oppoq ranggacha-quyuq kukun holida olinadi. Uning molekulyar formulasi C22H30N6OS · 5/2HBr · xH2O yoki C44H67Br5N12O3S2 dimer shaklida ifodalanadi, to'liq gidratlangan tuz uchun mos keladigan molekulyar og'irligi taxminan 1275,7 ni tashkil qiladi. U suvda va DMSOda eriydi, suvda eruvchanligi 80 mg/ml gacha va DMSOda 30-100 mg/ml gacha. Molekula sakkizta vodorod aloqasi donorlari va o'n uchta vodorod aloqasi qabul qiluvchilari bilan tavsiflanadi, to'rtta aniqlangan stereosentrlar mavjud. Kukun -20 darajada saqlanganda uch yilgacha va 4 daraja haroratda ikki yil davomida barqaror bo'ladi. Eritmalarni -20 darajada saqlangan va takroriy muzlash-eritish davrlaridan himoyalangan holda bir oy ichida ishlatish kerak. Uni yopiq idishda yorug'lik va namlikdan uzoqroq joyda saqlash kerak.

Teneligliptin gidrobromidgidrat - bu gidrobromid tuzi va Teneligliptinning gidratlangan shakli, kuchli, og'iz orqali qabul qilinishi mumkin bo'lgan va dipeptidil peptidaza fermentining uzoq-4 davom etadigan inhibitori. Kimyoviy jihatdan u proliltiyazolidinga asoslangan-kompleks tuzilishga ega, bir nechta chiral markazlarga ega. Molekula pirazol halqasini, piperazin halqasini va tiazolidin qismini o'z ichiga oladi, ular birgalikda DPP-4 faol joyi uchun yuqori yaqinlik va selektivlikni ta'minlaydi. Raqobatbardosh inhibitor sifatida u GLP-1 kabi inkretin gormonlarining tez parchalanishi uchun mas'ul bo'lgan DPP-4 fermenti bilan bog'lanadi va ta'sirini bloklaydi. Ushbu fermentni inhibe qilish orqali u yarim umrni uzaytiradi va bu gormonlarning faolligini oshiradi, bu qon glyukoza nazoratini yaxshilashga olib keladi.

Antidiyabetik agent
Teneligliptin gidrobromid gidrat 2-toifa diabetni davolash uchun tasdiqlangan dorilarning faol farmatsevtik moddasidir. DPP-4 inhibitori sifatida u kattalardagi bemorlarda glyukemik nazoratni yaxshilash uchun ishlatiladi. U yuqori quvvatga ega inson rekombinant DPP-4 ni raqobatbardosh tarzda inhibe qiladi, taxminan 0,889 nM IC50 qiymatini ko'rsatadi va inson va kalamush plazmasi DPP-4 ga nisbatan xuddi shunday samaradorlikni ko'rsatadi.

Harakatlarni tadqiq qilish mexanizmi
Ushbu birikma inkretin tizimini va uning glyukoza gomeostazidagi rolini o'rganish uchun farmakologik tadqiqotlarda muhim vosita bo'lib xizmat qiladi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, u yuqori glyukoza{1}}mitoxondrial disfunktsiyani bostiradi, bu uning asosiy fermentini inhibe qilishdan tashqari potentsial himoya mexanizmini ta'kidlaydi. U hujayrali tahlillarda uning oksidlovchi stress belgilariga ta'sirini va qon tomir endotelial hujayralarida gen ifodasini o'rganish uchun ishlatiladi.

Surunkali davolash tadqiqotlari
Uzoq muddatli klinikadan oldingi tadqiqotlarda DPP-4 inhibisyonining barqaror ta'sirini baholash uchun Teneligliptin gidrobromid gidratidan foydalaniladi. Turli kontsentratsiyalarda surunkali davolanish hujayra hayotiyligiga ta'sir qilmasdan, giperglikemiya keltirib chiqaradigan stress belgilarini kamaytirishi ko'rsatilgan, bu diabetik asoratlarning rivojlanishini tushunish uchun qimmatli birikmaga aylantiradi.

Analitik ma'lumotnoma standarti
Murakkab farmatsevtika sanoatida analitik usullarni ishlab chiqish, sifat nazorati va me'yoriy hujjatlarga muvofiqlik-tozaligi yuqori standarti sifatida keng qo'llaniladi. U Teneligliptin{2}}asosidagi dori-darmonlarni ishlab chiqarish jarayonida sinovdan o'tkazish, shu jumladan usulni tekshirish va qisqartirilgan yangi dori vositalariga havola sifatida ishlatiladi.

Issiq teglar: teneligliptin gidrobromid gidrat, Xitoy teneligliptin gidrobromid gidrat ishlab chiqaruvchilari, etkazib beruvchilari